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SKA-31是一種有效的鉀通道激活劑，對KCa3.1、KCa2.2、KCa2.1和KCa2.3的EC50s分別為260 nM、1.9微米、2.9微米和2.9微米。SKA-31增強(qiáng)內(nèi)皮衍生的超極化因子反應(yīng)并降低血壓[1]。 SKA-31比PK 26124更有效地激活KCa2/3通道，并且比其他離子通道更具選擇性[1]。SKA-31降低細(xì)胞活力，HCT-116細(xì)胞和HCT-8細(xì)胞的IC50s分別為5.3微米、46.9微米[2]。斯卡-31 (5.3微米；0-96小時(shí))減少HCT-116細(xì)胞增殖。SKA-31在5°微米時(shí)觸發(fā)HCT-116細(xì)胞凋亡，在45°微米時(shí)對HCT-8細(xì)胞的影響較小[2]。SKA-31分別在5°微米和45°微米增加了HCT-116和HCT-8細(xì)胞系中G0/G1期細(xì)胞的百分比[2]。SKA-31進(jìn)一步激活Caspase 3并降低CDDP誘導(dǎo)的Akt磷酸化[2]。SKA-31與CDDP在抑制HCT-116細(xì)胞增殖方面也有協(xié)同作用[2]。

SKA-31沒有急性毒性，具有良好的藥代動力學(xué)特性[1]。SKA-31增強(qiáng)小鼠頸動脈內(nèi)皮中的天然KCa3.1和KCa2.3，KCa3.1和KCa2.3的EC50值分別為225 nM和1.6微米[1]。SKA-31刺激血管內(nèi)皮細(xì)胞中的KCa3.1和KCa2.3，并增加乙酰膽堿誘導(dǎo)的內(nèi)皮衍生超極化因子(EDHF)介導(dǎo)的血管舒張[1]。SKA-31增強(qiáng)EDHF型血管擴(kuò)張并降低小鼠血壓。注射SKA-31 (1-30毫克/千克；i.p .)血壓正常的野生型小鼠在24小時(shí)內(nèi)MAP較低，但KCa3.1(-/-)小鼠(-/-)[1]。

產(chǎn)品性質(zhì)：

Cas No.：40172-65-4

化學(xué)名：naphtho[1,2-d]thiazol-2-amine

Canonical SMILES：NC1=NC(C(C=CC=C2)=C2C=C3)=C3S1

分子式：C11H8N2S

分子量：200.26

溶解度：<20.03mg/ml in DMSO; <20.03mg/ml in ethanol

儲存條件：Store at -20°C

注意事項(xiàng)：

為了您的安全和健康，請穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作。

References:

[1]. Sankaranarayanan A, et al. Naphtho[1,2-d]thiazol-2-ylamine (SKA-31), a new activator of KCa2 and KCa3.1 potassium channels, potentiates the endothelium-derived hyperpolarizing factor response and lowers blood pressure. Mol Pharmacol. 2009 Feb;75(2):281-95.

[2]. Serena Pillozzi, et al. The combined activation of KCa3.1 and inhibition of Kv11.1/hERG1 currents contribute to overcome CDDP resistance in colorectal cancer cells. Br J Cancer. 2018 Jan; 118(2): 200–212.