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PP242 (Torkinib-in some cases)

貨號 IPA1024 售價(元) 850
規(guī)格 2mg CAS號 1092351-67-1
  • 產品簡介
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貨號

名稱

規(guī)格

價格

IPA1024-0002MG

PP242

2 mg

850

IPA1024-0005MG

PP242

5 mg

1280

IPA1024-0010MG

PP242

10mg

2179

產品簡介:

   Torkinib 是一種選擇性,ATP 競爭型的mTOR抑制劑,IC50為 8 nM。它也抑制mTORC1和mTORC2,IC50分別為 30 nM 和 58 nM。哺乳動物雷帕霉素靶標(mTOR)是一種絲氨酸-蘇氨酸激酶,存在于兩種蛋白復合物mTORC1和mTORC2中,它們具有不同的亞單位組成、底物和活化機制。 PP242的治療顯示會導致某些小鼠和人類白血病細胞的死亡[1]。在原代AML細胞和CD34+祖細胞中,PP242可以抑制mTOR及其下游靶標的活性,從而誘導細胞凋亡[2]。 該成分也被用于研究COX-2在體內的作用。在含有費城染色體(Ph)易位的急性白血病模型中,PP242可以延遲白血病的發(fā)作,并更有效地增強一線酪氨酸激酶抑制劑的作用,從而抑制白血病的擴展[1]。此外,PP242顯示出抑制小鼠白血病模型中的白血病進展,該模型由突變的FLT3驅動,具有mTOR的組成型激活[2]。

產品性質:

Cas No.:1092351-67-1

別名:PP242; PP-242

化學名:(2E)-2-(4-amino-1-propan-2-yl-2H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-3-ylidene)indol-5-ol

Canonical SMILES:CC(C)N1C2=C(C(=C3C=C4C=C(C=CC4=N3)O)N1)C(=NC=N2)N

分子式:C16H16N6O

分子量:308.35

溶解度:≥ 61.6mg/mL in DMSO, ≥ 31mg/mL in EtOH

儲存條件:Store at -20°C

注意事項:

為了您的安全和健康,請穿實驗服并戴一次性手套操作。

References:

1.Janes MR, Limon JJ, So L, Chen J, Lim RJ, Chavez MA, et al. Effective and selective targeting of leukemia cells using a TORC1/2 kinase inhibitor. Nat Med 2010,16:205-213.

2.Zeng Z, Shi YX, Tsao T, Qiu Y, Kornblau SM, Baggerly KA, et al. Targeting of mTORC1/2 by the mTOR kinase inhibitor PP242 induces apoptosis in AML cells under conditions mimicking the bone marrow microenvironment. Blood 2012,120:2679-2689.

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