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Linaclotide

貨號(hào) wb2948-1mg 售價(jià)(元) 詢價(jià)
規(guī)格 1mg CAS號(hào) 851199-59-2
  • 產(chǎn)品簡(jiǎn)介
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名稱

規(guī)格

wb2948-1mg

Linaclotide

1mg

wb2948-5mg

Linaclotide

5mg

產(chǎn)品簡(jiǎn)介:

英文名稱 Linaclotide

中文名稱 利那洛肽

CAS NO 851199-59-2

序列 Cys-Cys-Glu-Tyr-Cys-Cys-Asn-Pro-Ala-Cys-Thr-Gly-Cys-Tyr(Cys1&Cys6,Cys2&Cys10, Cys5&Cys13 bridge)

分子式 C59H79N15O21S6

分子量 1526.75

溶解度 Water : 20 mg/mL (13.10 mM) ; DMSO : 50 mg/mL(32.75 mM)

儲(chǔ)存條件 Store at -20° C

純度   ≥95%or 98%

包裝 plastic vial,glass vial or Plastic bag, quantity according to customer's detail requirement.

 

產(chǎn)品描述:

利那洛肽是一種有效的選擇性鳥(niǎo)苷酸環(huán)化酶C激動(dòng)劑;開(kāi)發(fā)用于治療便秘型腸易激綜合征(IBS-C)和慢性便秘。 利那洛肽在體外以濃度依賴性方式抑制[125I]-STawt小鼠腸粘膜的結(jié)合。相反,GC-C無(wú)效小鼠的[125I]-STa與這些膜的結(jié)合顯著減少。在空腸液中體外孵育30分鐘后,利那洛肽完全降解[1]。利那洛肽作用于管腔膜上的鳥(niǎo)苷酸環(huán)化酶-C受體,增加進(jìn)入腸道的氯化物和碳酸氫鹽分泌,抑制鈉離子的吸收,從而增加進(jìn)入管腔的水分分泌,改善排便;藥物很少被吸收到體循環(huán)中。藥代動(dòng)力學(xué)分析顯示口服生物利用度非常低(0.10%)。在腸道分泌和轉(zhuǎn)運(yùn)模型中,利那洛肽在野生型小鼠中顯示出顯著的藥理作用,但在GC-C無(wú)效小鼠中沒(méi)有:誘導(dǎo)手術(shù)結(jié)扎的空腸袢中液體分泌增加伴隨著環(huán)鳥(niǎo)苷-3 ',5-單磷酸水平的分泌增加和胃腸轉(zhuǎn)運(yùn)加速[1]。利那洛肽顯著增加慢性便秘患者的每周自發(fā)排便和完全自發(fā)排便(CSBMs ),同時(shí)減輕腹痛。

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