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MDL 28170

貨號(hào) Wb2688-1mg 售價(jià)(元) 詢價(jià)
規(guī)格 1mg CAS號(hào) 88191-84-8
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貨號(hào)

名稱

規(guī)格

Wb2688-1mg

MDL 28170

1mg

wb2688-5mg

MDL 28170

5mg

產(chǎn)品簡(jiǎn)介:

英文名稱 MDL 28170

中文名稱 鈣蛋白酶抑制劑 III

CAS NO 88191-84-8

序列 Z-Val-Phe-CHO

分子式 C17H17NO3

分子量 283.3

溶解度 ≥ 16.75mg/mL in DMSO, ≥ 25.05 mg/mL in EtOH with ultrasonic

儲(chǔ)存條件 Store at -20°C

純度 ≥95% or 98%

包裝 1mg5mg;10mg;50mg;100mg,1g or according to customer's detail requirement.

 

產(chǎn)品描述:

MDL 28170是一種選擇性抑制劑,它抑制Ki值為10nM的鈣蛋白酶和Ki值為25 nM的組織蛋白酶B,而不抑制胰蛋白酶樣絲氨酸蛋白酶。它可以迅速穿透血腦屏障,并在全身給藥后表現(xiàn)出抑制腦半胱氨酸蛋白酶活性的活性。 鈣蛋白酶可以通過肌節(jié)的有限蛋白水解直接影響再灌注功能。和MDL-28170在再灌注期間的功能改善。它被認(rèn)為是通過阻斷鈣蛋白酶的催化位點(diǎn)而發(fā)揮作用的。實(shí)驗(yàn)還顯示,從昏迷的白鼬心臟的熱帶分離的帶皮肌纖維顯示對(duì)Ca2+的敏感性降低,并且如果在缺血之前和早期再灌注期間治療MDL-28170,則敏感性的降低可以逆轉(zhuǎn)。當(dāng)腹腔小鼠巨噬細(xì)胞用胰蛋白酶預(yù)感染3小時(shí)時(shí),MDL28170能夠顯著降低血流中胰蛋白酶的活性,IC50/24h值為20.4 mM。此外,用MDL28170預(yù)處理的天冬氨酸酶濃度從6.25升至50 mM,在巨噬細(xì)胞之前呈現(xiàn)明顯的劑量依賴性抑制特征,相應(yīng)的抑制從20%升至50%。此外,用MDL 28170處理的實(shí)驗(yàn)性感染克氏錐蟲的巨噬細(xì)胞即使在6.25 mM的最低濃度下也表現(xiàn)出感染百分比的降低。在大鼠離體心臟中Ca2+飽和后,心臟立即惡化,顯示出心臟功能的顯著抑制和心肌損傷面積的增大。這伴隨著乳酸脫氫酶、細(xì)胞色素c的線粒體釋放、凋亡指數(shù)和降解的TnI的顯著增加。MDL 28170顯著抑制這些變化,TnI降解除外。

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